Lokalanestetika
- Blockerar impulser i perifera nerver
- Ingen CNS-påverkan
- Ges lokalt
- Lidokain (Xylocain), Prilokain (Citanest) Är
- Aminoestrar eller aminoamider
- Svaga baser (kan komma in i nerverna)
- Amfifatiska (både lipofil och hydrofil del)
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningskänsliga natriumkanaler à hindrar då nervimpulser från att uppstå och fortplantas
- State dependent = verkar endast på öppna natriumkanaler
BH+ ßà B + H+
- Endast den oladdade partikeln (B) passerar cellmembranet
- B protoniseras sedan i cellen pga lägre pH (BH+) och kan då blockera natriumkanalen inifrån
- Vid inflammation à större del av LA blir laddat extracellulärt som BH+ à krävs mer LA för effekt
Aktiviteten är beroende av
- Fettlöslighet – ju mer fettlösligt ju bättre
- Diffusionsförmåga i vävnaden – kunna ta sig från injektionsstället till axonet
- Affinitet för proteinbinding i både blod (plasmaprot) och natriumkanal
- Joniseringsgrad – pH-beroende, inflammation
- Vasodilaterande egenskaper – alla LA är vasodilaterande, därför har man tillsatt vasokonstriktorer
- Tillägg av vasokonstriktor – adrenalin, felypressin à gör så LA inte sköljs bort lika fort à ökad duration
- Vaskularisering – högt blodflöde à LA spolas bort snabbare
Verkar först mot den tunna myeliniserade A-delta-fibern à C à A-beta à A-alfa
Effekter i ordning
1) Smärta och temperatur (A-delta, C-fibrer)
2) Beröring
3) Djup sensibilitet
4) Motorik (A-alfa)
Metabolism
- Aminoestrar bryts ner av esteraser i blodet à kortare effekt
- Aminoamider (flesta moderna LA idag) bryts ner i lever à mer stabila Varför/varför inte tillsats av vasokonstriktor? (Adrenalin, felypressin)
+ Längre effekt (spolas inte bort)
+ Mindre blödning
+ Mindre systemiska biverkningar
- Ej vid ändartärer som i fingrar, tår och näsa à risk för nekros
- Sympatiska biverkningar à hjärtklapplning och oro
- Känslighet vid tyreotoxikos, hjärtsjukdom
Biverkningar
- Allergi (konserveringsmedel i Xylocain)
- Svimning (vasovagal reaktion)
- Illamående, yrsel
- Låg puls, hjärtstopp, arytmier - aspirera innan så man inte injicerar i vener
- Toxicitet för CNS – hallucinationer
EMLA
- Blandning av lidokain och prilokain sänker smältpunkten
- Som kräm och plåster vid hud-analgesi
Generell anestesi
- Kontrollerad form av medvetslöshet
- CNS-påverkan De tre hörnpelarna – uppnås genom balanserad anestesi
1) Medvetslöshet
2) Smärtokänslighet (analgesi)
3) Muskelrelaxation (så pat inte rycker till i muskler när man sticker med spruta) Balanserad anestesi – genom att kombinera flera olika lm, intravenösa och inhalastionsmedel, utnyttjas synergieffekter (förstärker varandra) med minskade biverkningar (pga lägre doser)
1) Induktionsmedel (medvetslöshet)
2) Inhalationsmedel (upprätthåller anestesin)
3) Muskelrelaxerande
4) Analgetika
1) Induktionsmedel
- Inducerar medvetslöshet (en av tre hörnpelare)
- Intravenöst
- Minskar mängden gas som behövs
- Ex: Barbiturater och bensodiazepiner, propofol (används i princip alltid, få biverkningar) Verkningsmekanism
- Aktiverar GABA-receptorn à inhiberande effekt för uppkomst och fortledning av aktionspotentialer
2) Inhalationsmedel
- Upprätthåller anestesin
- Ideala inhalationsmedlet: snabbt insomnande och uppvaknande, ej explosivt, inga biverkningar, styrbart
Lustgas
N2O – Vanligast, används som bas vid operationer
- Lågpotent
- God analgesi
- Snabb och effektiv återhämtning (låg löslighet i blod à kort induktionstid)
Halotan (används mest i tredje världen)
- Högpotent
- Snabb effekt
- Mild analgesi
- Levertoxiska metaboliter
Sevoflurane & Desflurane
- Ny generation inhalationsmedel
- Snabb effekt och god styrbarhet (låg löslighet i blod)
- Låg metabolism à lägre toxicitet
Verkningsmekanism – påverkar tre receptorer
1) GABA (aktiverar)
2) NMDA (inhibierar)
3) Öppnar kaliumkanaler och sänker excitabiliteten
MAC beskriver potensen
- Den lungkonc. av gas som behövs för att 50 % av patienterna ska ligga stilla när kirurgen lägger första snittet.
Högpotent medel har
- Lägre MAC à behövs inte lika mkt gas
- Högre fettlöslighet à tar sig igenom blod-hjärnbarriären och cellmembran lättare
Induktionstid (tid till effekt) beror på: - Lägre löslighet i blod ger kortare tid till effekt (induktionstid).
oDå mättas blodet fortare och gasen kan gå vidare till hjärnan fortare
- Alveolär ventilation – ju mer vi andas ju fortare kommer gasen in i kroppen
- Hjärtminutvolym – om hög à gas pumpas runt i kroppen snabbare
- Gasens fettlöslighet à blod-hjärnbarriär och går över cellmembran
Metabolism
- Inte viktigt för elimination (vi andas ändå ut det mesta)
- Sker i levernà toxiska biverkningar
- Lustgas helt inert och metaboliseras inte
3) Muskelrelaxerande - För intubering och för att kunna utföra operationen -Verkningsmekanism: nikotinantagonister à blockad transmission à inga muskelryckningar
4) Analgetika
- Potentierar inhalations- och induktionsmedel (medvetandesänkning)
- Dämpar neuroendokrina stressvaret (hög blodtryck, hög puls) à lättare hålla pat stabil
- Smärtlindring pre-, intra- och postoperativt.
Pre-operativt: Opiodider
Intra-operativt: Opioider + inhal.medel + LA
Post-operativt: Opioder, NSAIDS, paracetamol eller LA
Användningsområden
- Kirurgiska ingrepp
- Smärtlindrande
- Förlossning
Lokalanestetika
- Blockerar impulser i perifera nerver
- Ingen CNS-påverkan
- Ges lokalt
- Lidokain (Xylocain), Prilokain (Citanest)
Är
- Aminoestrar eller aminoamider
- Svaga baser (kan komma in i nerverna)
- Amfifatiska (både lipofil och hydrofil del)
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningskänsliga natriumkanaler à hindrar då nervimpulser från att uppstå och fortplantas
- State dependent = verkar endast på öppna natriumkanaler
BH+ ßà B + H+
- Endast den oladdade partikeln (B) passerar cellmembranet
- B protoniseras sedan i cellen pga lägre pH (BH+) och kan då blockera natriumkanalen inifrån
- Vid inflammation à större del av LA blir laddat extracellulärt som BH+ à krävs mer LA för effekt
Aktiviteten är beroende av
- Fettlöslighet – ju mer fettlösligt ju bättre
- Diffusionsförmåga i vävnaden – kunna ta sig från injektionsstället till axonet
- Affinitet för proteinbinding i både blod (plasmaprot) och natriumkanal
- Joniseringsgrad – pH-beroende, inflammation
- Vasodilaterande egenskaper – alla LA är vasodilaterande, därför har man tillsatt vasokonstriktorer
- Tillägg av vasokonstriktor – adrenalin, felypressin à gör så LA inte sköljs bort lika fort à ökad duration
- Vaskularisering – högt blodflöde à LA spolas bort snabbare
Verkar först mot den tunna myeliniserade A-delta-fibern à C à A-beta à A-alfa
Effekter i ordning
1) Smärta och temperatur (A-delta, C-fibrer)
2) Beröring
3) Djup sensibilitet
4) Motorik (A-alfa)
Metabolism
- Aminoestrar bryts ner av esteraser i blodet à kortare effekt
- Aminoamider (flesta moderna LA idag) bryts ner i lever à mer stabila
Varför/varför inte tillsats av vasokonstriktor? (Adrenalin, felypressin)
+ Längre effekt (spolas inte bort)
+ Mindre blödning
+ Mindre systemiska biverkningar
- Ej vid ändartärer som i fingrar, tår och näsa à risk för nekros
- Sympatiska biverkningar à hjärtklapplning och oro
- Känslighet vid tyreotoxikos, hjärtsjukdom
Biverkningar
- Allergi (konserveringsmedel i Xylocain)
- Svimning (vasovagal reaktion)
- Illamående, yrsel
- Låg puls, hjärtstopp, arytmier - aspirera innan så man inte injicerar i vener
- Toxicitet för CNS – hallucinationer
EMLA
- Blandning av lidokain och prilokain sänker smältpunkten
- Som kräm och plåster vid hud-analgesi
Applikationsmetoder
- Ytanestesi (Xylocain Salva)
- Infiltrationsanestesi (vid en tand)
- Ledningsanestesi (mindre nerver)
- Nervblockad (större nerver, mandibularblockad)
- Intravenöst
- Ryggmärg – spinalanestesi och epiduralanestesi
Generell anestesi
- Kontrollerad form av medvetslöshet
- CNS-påverkan
De tre hörnpelarna – uppnås genom balanserad anestesi
1) Medvetslöshet
2) Smärtokänslighet (analgesi)
3) Muskelrelaxation (så pat inte rycker till i muskler när man sticker med spruta)
Balanserad anestesi – genom att kombinera flera olika lm, intravenösa och inhalastionsmedel, utnyttjas synergieffekter (förstärker varandra) med minskade biverkningar (pga lägre doser)
1) Induktionsmedel (medvetslöshet)
2) Inhalationsmedel (upprätthåller anestesin)
3) Muskelrelaxerande
4) Analgetika
1) Induktionsmedel
- Inducerar medvetslöshet (en av tre hörnpelare)
- Intravenöst
- Minskar mängden gas som behövs
- Ex: Barbiturater och bensodiazepiner, propofol (används i princip alltid, få biverkningar)
Verkningsmekanism
- Aktiverar GABA-receptorn à inhiberande effekt för uppkomst och fortledning av aktionspotentialer
Biverkningar
- Allergi
- Illamående
- Hjärtarytmier
- Blodtrycksfall
- Andningsdepression
2) Inhalationsmedel
- Upprätthåller anestesin
- Ideala inhalationsmedlet: snabbt insomnande och uppvaknande, ej explosivt, inga biverkningar, styrbart
Lustgas
N2O – Vanligast, används som bas vid operationer
- Lågpotent
- God analgesi
- Snabb och effektiv återhämtning (låg löslighet i blod à kort induktionstid)
Halotan (används mest i tredje världen)
- Högpotent
- Snabb effekt
- Mild analgesi
- Levertoxiska metaboliter
Sevoflurane & Desflurane
- Ny generation inhalationsmedel
- Snabb effekt och god styrbarhet (låg löslighet i blod)
- Låg metabolism à lägre toxicitet
Verkningsmekanism – påverkar tre receptorer
1) GABA (aktiverar)
2) NMDA (inhibierar)
3) Öppnar kaliumkanaler och sänker excitabiliteten
MAC beskriver potensen
- Den lungkonc. av gas som behövs för att 50 % av patienterna ska ligga stilla när kirurgen lägger första snittet.
Högpotent medel har
- Lägre MAC à behövs inte lika mkt gas
- Högre fettlöslighet à tar sig igenom blod-hjärnbarriären och cellmembran lättare
Induktionstid (tid till effekt) beror på:
- Lägre löslighet i blod ger kortare tid till effekt (induktionstid).
- o Då mättas blodet fortare och gasen kan gå vidare till hjärnan fortare
- Alveolär ventilation – ju mer vi andas ju fortare kommer gasen in i kroppen- Hjärtminutvolym – om hög à gas pumpas runt i kroppen snabbare
- Gasens fettlöslighet à blod-hjärnbarriär och går över cellmembran
Metabolism
- Inte viktigt för elimination (vi andas ändå ut det mesta)
- Sker i levernà toxiska biverkningar
- Lustgas helt inert och metaboliseras inte
3) Muskelrelaxerande
- För intubering och för att kunna utföra operationen
- Verkningsmekanism: nikotinantagonister à blockad transmission à inga muskelryckningar
4) Analgetika
- Potentierar inhalations- och induktionsmedel (medvetandesänkning)
- Dämpar neuroendokrina stressvaret (hög blodtryck, hög puls) à lättare hålla pat stabil
- Smärtlindring pre-, intra- och postoperativt.
Pre-operativt: Opiodider
Intra-operativt: Opioider + inhal.medel + LA
Post-operativt: Opioder, NSAIDS, paracetamol eller LA